2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Cannabinoid Receptor

Cannabinoid Receptor (大麻素受体)

Cannabinoid Receptor

大麻素受体 (Cannabinoid Receptor) 目前分为三类：中枢（CB1）、外周（CB2）和 GPR55，它们都是 G 蛋白偶联的。CB1 受体主要位于中枢和外周神经末梢。CB2 受体主要在非神经元组织中表达，特别是免疫细胞，它们在那里调节细胞因子的释放和细胞迁移。最近的报告表明，CB2 受体也可能在中枢神经系统中表达。GPR55 受体是非 CB1/CB2 受体，对内源性、植物性和合成大麻素具有亲和性。已发现大麻素受体的内源性配体，包括花生四烯酸乙醇胺和 2-花生四烯酸甘油酯。

Cannabinoid receptors are currently classified into three groups: central (CB1), peripheral (CB2) and GPR55, all of which are G-protein-coupled. CB1 receptors are primarily located at central and peripheral nerve terminals. CB2 receptors are predominantly expressed in non-neuronal tissues, particularly immune cells, where they modulate cytokine release and cell migration. Recent reports have suggested that CB2 receptors may also be expressed in the CNS. GPR55 receptors are non-CB1/CB2 receptors that exhibit affinity for endogenous, plant and synthetic cannabinoids. Endogenous ligands for cannabinoid receptors have been discovered, including anandamide and 2-arachidonylglycerol.

Cannabinoid Receptor 亚型特异性产品:

Cannabinoid Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10871A
    Otenabant Hydrochloride

    奥替那班盐酸盐

    		Antagonist
    Otenabant (CP945598)盐酸盐是CB1受体高亲和性拮抗剂，Ki为0.7 nM。
    Otenabant Hydrochloride
  • HY-103329
    b-AEA
    b-AEA (MM22)是一种生物素化的内源性大麻素类似物，具有探针活性。b-AEA能够在细胞内积累，其累积方式与母化合物AEA相似。b-AEA不与内源性大麻素系统的其他组分相互作用，因此不会干扰其功能。b-AEA可用于可视化内源性大麻素的积累和细胞内分布。
    b-AEA
  • HY-15420
    BML-190

    吲哚美辛吗啉代酰胺

    		Agonist 99.53%
    BML-190(IMMA)是CB2受体的配体，对CB2和CB1受体的Ki分别为435 nM和> 2 μM。
    BML-190
  • HY-118641
    Cannabinodiol 99.90%
    Cannabinodiol 是一种大麻素类似物，是一种植物大麻素。
    Cannabinodiol
  • HY-B1161AR
    S-Methoprene (Standard)

    S-(+)-烯虫酯 (Standard)

    		Antagonist
    S-Methoprene (Standard)是 S-Methoprene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。S-Methoprene 是一种昆虫幼年激素类似物和有效的杀虫剂，可阻止昆虫从蛹变为成虫。S-Methoprene 还是 CB(1) 受体配体，抑制 CB1 受体拮抗剂 [3H]CP-55940 与 CB1 受体的结合 (IC50: 19.31 μM)。
    S-Methoprene (Standard)
  • HY-141411
    (Rac)-Zevaquenabant Antagonist 99.20%
    (Rac)-Zevaquenabant ((Rac)-MRI-1867, compound 6b) 是一种 CB1R/iNOS 双重靶向抑制剂，对 CB1R 作用的 Ki 值为 5.7 nM。(Rac)-Zevaquenabant 具有用于肝纤维化研究的潜力。
    (Rac)-Zevaquenabant
  • HY-139230
    OLHHA Antagonist
    OLHHA 是一种双重 CB1 受体 (CB1 receptor) 拮抗剂和 PPARα 激动剂。OLHHA 也是一种酒精摄入抑制剂，EC50 值为 0.2 mg/kg。OLHHA 可降低肝脏脂质积累和循环甘油三酯水平。OLHHA 具有抗脂肪变性活性，具有研究非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力。
    OLHHA
  • HY-131995
    O-Arachidonoyl glycidol Inhibitor
    O-Arachidonoyl glycidol (compound 1) 是一种 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 类似物。O-Arachidonoyl glycidol 抑制胞质 2-油酰甘油 (2-OG) 水解，IC50 值为 4.5 µM。O-Arachidonoyl glycidol 可阻断膜组分中的 2-OG 水解和大麻素的水解，IC50 值分别为 19、12 µM。
    O-Arachidonoyl glycidol
  • HY-164913
    PSB-SB-1203 Modulator
    PSB-SB-1203 (Compound 25b) 是一种双 CB1/CB2 配体，阻断 CB1，激活 CB2 受体 (CB1 Ki 0.244 μM； CB2 Ki 0.210 μM, EC50 0.054 μM)。PSB-SB-1203 有望用于肥胖和癌症的研究。
    PSB-SB-1203
  • HY-103331
    COR170 Modulator
    COR170 (11u) 是一种选择性的 CB2 反向激动剂，是一种 4-喹诺酮-3-羧酸衍生物，对 CB2 的 Ki 值为 3.8 nM。COR170 可用于炎症和神经保护的研究。
    COR170
  • HY-103341
    UCM707 Inhibitor
    UCM707 是一种有效和选择性的内源性大麻素摄取 (endocannabinoid uptake) 抑制剂，可增强 Anandamide 的运动功能减退和镇痛作用。
    UCM707
  • HY-172808
    BNS808 Antagonist
    BNS808 是一种有口服活性的选择性 CB1R 拮抗剂 (IC50 = 0.8 nM)，并具有显著的 CB2R 选择性和极低的脑渗透性。BNS808 正用于研究肥胖及其相关的代谢并发症，例如代谢功能障碍相关的脂肪肝 (MASLD)。BNS808 降低了药物进入中枢神经系统的游离利用率，从而提高了安全性，并通过高血浆结合率最大限度地减少了药物间相互作用。
    BNS808
  • HY-P1090A
    Hemopressin(rat) TFA Antagonist
    Hemopressin(rat) TFA 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽，最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin(rat) TFA 是口服有效的，选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin(rat) TFA 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。
    Hemopressin(rat) TFA
  • HY-163825
    RNB-61 Agonist
    RNB-61 是一种口服活性大麻素 CB2 受体 (CB2R) 激动剂，其 Ki 范围为 0.13 nM 至 1.81 nM。RNB-61 具有肾脏保护和/或抗纤维化作用。RNB-61 对脑的渗透性可忽略不计。
    RNB-61
  • HY-124089
    Eicosapentaenoyl ethanolamide Agonist
    Eicosapentaenoyl ethanolamide 是 omega-3 脂肪酸，一种 N-酰基乙醇胺 (NAE)。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是大麻素 CB1/CB2 受体激动剂。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是一种代谢信号。Eicosapentaenoyl ethanolamide 抑制饮食限制 (DR) 诱导的野生型动物寿命延长，并抑制 TOR 通路突变体的寿命延长。
    Eicosapentaenoyl ethanolamide
  • HY-118056
    ABD459 Antagonist
    ABD459 是一种 CB1 受体拮抗剂，表现出显著的食物摄取调控和睡眠-觉醒周期调节作用。ABD459 可完全置换 CB1 激动剂 CP99540 (Ki 为 8.6 nM)，并可拮抗 CP55940 诱导的 GTPγS 结合 (KB 为 7.7 nM)。ABD459 可能通过调节胆碱能活动，特异性影响内源性大麻素的释放，在注意力和觉醒调控中发挥重要作用。ABD459 可用于神经疾病领域研究。
    ABD459
  • HY-167865
    O-1269 Agonist
    O-1269 是大麻素受体 1 (CB1R) 的部分激动剂，Ki 为 32 nM。O-1269 具有镇痛作用。
    O-1269
  • HY-144827
    AM8936 Agonist
    AM8936 是一种平衡且有效的 1 型大麻素受体 (CB1) 激动剂（对 rCB1 和 hCB1 的 EC50 分别为 8.6 和 1.4 nM)。AM8936 对 rCB1 具有高亲和力，Ki 为 0.55 nM。AM8936 在体内对 CB1 受体也具有激活作用。AM8936 可用于研究 CNS 和代谢紊乱、疼痛、青光眼等。
    AM8936
  • HY-147821
    CB1-IN-2 Inhibitor
    CB1-IN-2 (Compound 4g) 是一种选择性的 CB1 抑制剂，IC50 为 0.644 μM。CB1-IN-2 能透过血脑屏障，可能引起与 Rimonabant 类似的中枢神经系统副作用。
    CB1-IN-2
  • HY-150030
    CB1/2 agonist 4 Agonist
    CB1/2 agonist 4 是 CB1 完全激动剂和 CB2 部分激动剂，EC50 值分别为 15.09 nM 和 1.16 nM。CB1/2 agonist 4 对 hCB1 和 hCB2 受体也有亲和力，Ki 值分别为 1.1 nM 和 4.2 nM。CB1/2 agonist 4 具有明显的抗伤害感受活性，也可以激活大麻素和 TRPV1 受体，其 IC50 值为 0.8 μM, EC50 值为 0.12 μM。
    CB1/2 agonist 4
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Cannabinoid Receptor Isoform Comparison

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